bg | en 
Series on BIOMECHANICS   ISSN 1313-2458
Array ( [session_started] => 1731547488 [LANGUAGE] => EN [LEPTON_SESSION] => 1 )
Help
 
Register

Login:


Forgot Details? Sign-up


SCImago Journal & Country Rank

Модуляция сократительной активности миометрия и внутриклеточного Са2 гомеостаза каликс4ареном С-1130 селективным ингибитором натриевого насоса
О. Цымбалюкorcid, Т.Векличorcid, Р.Родикorcid, О.Малиюкorcid, С.Карахимorcid, В.Калченкоorcid, С.Костеринorcid
Abstract: Цель: Na+,K+-ATP-аза плазматической мембраны играет важную роль в поддержании возбудимости клеток гладких мышц; направленная модуляция активности этого фермента может быть использована для нормализации тонуса и сократимости мышечной ткани. Материал и методы: Был синтезирован конусообразный диоктилоксикаликс[4]ареновый C-1130, содержащий два биоаффинных образования (2-пиридил) метиламинофосфоновой кислоты на верхнем крае макроцикла. Методы ферментативного и кинетического анализа были использованы для изучения активности АТР-гидролазы в плазматических мембранах клеток миометрия крысы. Определение изменений концентрации внутриклеточного Са2+ изучали с помощью конфокальной микроскопии. Исследование спонтанной сократительной активности (зарегистрированной в изометрическом и изотоническом режимах) в мышечных препаратах проводилось по методу комплексного механокинетического анализа. Результаты: Каликс[4]арен С-1130 оказывал эффективное ингибирующее действие на активность Na +, K + -АТФазы в плазматической мембране миоцитов (І0.5 = 38 ± 6 нМ) и не оказывал никакого влияния на другие АТФазы. С-1130 (10 мкМ) обусловил увеличение внутриклеточной концентрации ионов Са в миоцитах и активировал спонтанную сократительную активность миометрия крысы. Этот каликс[4]арен изменял временные, силовые и скоростные параметры изометрических и изотонических спонтанных сокращений. При предварительном воздействии уабаина C-1130 не изменял ни одного механокинетического параметра спонтанных сокращений. Обсуждение: Каликс[4]ареновый С-1130 только блокировал Na +, K + -АТФазу плазматической мембраны, не воздействуя на другие белки, участвующие в процессах сокращения-релаксации миометрия. Выводы: Каликс[4]ареновый С-1130, селективный ингибитор Na +, К+ -АТФазы, может иметь значение для создания лекарственных средств и для фармакологических исследований.

Keywords: Каликс4ареновый; сокращение; механокинетика; миометрий; натрий; плазматическая мембрана; гладкомышечные клетки; К АТФаза
References: (click to open/close)
DOI: 10.7546/SB.08.01.2024
Date published: 2024-04-23
(Price of one pdf file: 39.00 BGN/20.00 EUR)