bg | en 
Series on BIOMECHANICS   ISSN 1313-2458
Array ( [session_started] => 1734799010 [LANGUAGE] => EN [LEPTON_SESSION] => 1 )
Help
 
Register

Login:


Forgot Details? Sign-up


SCImago Journal & Country Rank

Модулиране на контрактилната активност на миометриума и вътреклетъчната Ca2 хомеостаза от calix4arene C-1130 със селективен инхибитор на натриева помпа
О. Цимбалюкorcid, Т. Векличorcid, Р. Родикorcid, О. Малиюкorcid, С. Карахимorcid, В. Калченкоorcid, С. Костеринorcid
Abstract: Предназначение: плазмената мембрана Na+,K+-ATPase играе важна роля в поддържането на възбудимостта на гладкомускулните клетки; целенасочената модулация на активността на този ензим може да се използва за нормализиране на тонуса и контрактилитета на мускулната тъкан. Материали и методи: Синтезиран е конусовиден диоктилоксикаликс[4]арен C-1130, съдържащ две биоафинитетни единици на (2-пиридил)метиламинофосфонова киселина в горния край на макроцикъла. Използвани са ензимни и кинетични методи за анализ за изследване на активността на АТФ хидролазата в плазмените мембрани на миометриални клетки на плъх. Определянето на промените във вътреклетъчната концентрация на Ca2+ е изследвано с помощта на конфокална микроскопия. Изследването на спонтанната контрактилна активност (записана в изометричен и изотоничен режим) в мускулни препарати е проведено по метода на комплексния механокинетичен анализ. Резултати: Calix[4]arene C-1130 има ефективен инхибиторен ефект върху активността на Na +, K + -ATPase в плазмената мембрана на миоцитите (I0.5 = 38 ± 6 nM) и няма ефект върху други АТФази. C-1130 (10 µM) предизвиква повишаване на вътреклетъчната концентрация на Ca йони в миоцитите и активира спонтанната контрактилна активност на миометриума на плъх. Този каликс[4]арен променя параметрите на времето, силата и скоростта на изометричните и изотоничните спонтанни контракции. Когато е бил предварително изложен на уабаин, C-1130 не променя никакви механокинетични параметри на спонтанни контракции. Дискусия: Calix[4]arene C-1130 блокира само Na +, K + -ATPase на плазмената мембрана, без да засяга други протеини, участващи в процесите на свиване-отпускане на миометриума. Заключения: Calix[4]arene C-1130, селективен инхибитор на Na +, K + -ATPase, може да бъде важен за откриването на лекарства и фармакологичните изследвания.

Keywords: Calix4arene; съкращение; механокинетика; миометриум; натрий; плазмена мембрана; гладкомускулни клетки; К-АТФаза
References: (click to open/close)
DOI: 10.7546/SB.08.01.2024
Date published: 2024-04-23
(Price of one pdf file: 39.00 BGN/20.00 EUR)